Леналід (Lenalid) | Леналідомід (Lenalidomide) 15 мг — капсули

Леналід (Lenalid) | Леналідомід (Lenalidomide) 15 мг — капсули

Код: 1034
Цена: на складі 120$

Виробник NATCO
Країна виробник Індія Індія
Лікарська форма Таблетки
Об'єм 30
Дозування 15
Діюча речовина Lenalidomide
Код ATX L04AX04 Імуномодулятор з антиангіогенними властивостями
Фармдія Фармакологічні властивості Фармакологічні. Механізм дії леналідоміду складається з протипухлинних, антиангіогенних, проеритропоетичних та імуномодулюючих властивостей. Зокрема, леналідомід інгібує проліферацію деяких клітин гемопоетичних пухлин (у тому числі пухлинних плазмоцитів множинної мієломи і клітин з делеціями хромосоми 5), посилює імунітет, опосередкований Т-клітинами і клітинами - природними кілерами (ПК), підвищення інгібує ангіогенез, блокуючи міграцію та адгезію ендотеліальних клітин та утворення мікросудин; посилює вироблення фетального гемоглобіну завдяки CD34 + стовбурових гемопоетичних клітин та інгібує вироблення прозапальних цитокінів (наприклад, TNF-α та IL-6) моноцитами. Леналідомід зв'язується безпосередньо з цереблоном, компонентом кулінового кільця комплексу ферменту E3 убіквітінлігази, до якого входить білок 1 (DDB1), що зв'язується з пошкодженою ДНК, Кулін 4 (CUL4) та регулятор Кулін 1 (Roc1). За наявності леналідоміду цереблон пов'язує субстратні білки Aiolos та Ikaros, які є лімфоїдними транскрипційними факторами, що призводить до їх убіквітинування та подальшої деградації, наслідком чого є цитотоксична та імуномодулююча дія. Фармакокінетика. Леналідомід має асиметричний атом вуглецю, тому може існувати як оптично активні форми S(-) та R(+). Леналідомід виробляється як рацемічна суміш. Загалом леналідомід більш розчинний в органічних розчинниках, але виявляє найбільшу розчинність у буферному розчині 0,1N HCl. абсорбція Після прийому здоровими добровольцями натщесерце леналідомід швидко всмоктується, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 0,5-2,0 год після одноразового прийому. У пацієнтів, а також у здорових добровольців Cmax та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) підвищуються пропорційно дозу. Багаторазові дози не спричиняють помітної акумуляції лікарського засобу. У плазмі відносна експозиція S- та R-енантіомерів леналідоміду становить приблизно 56% та 44% відповідно. Одночасне застосування з жирною та висококалорійною їжею у здорових добровольців знижує ступінь абсорбції, наслідком чого є приблизно 20% зменшення AUC та 50% зниження Cmax у плазмі крові. Однак в основних реєстраційних дослідженнях множинної мієломи та мієлодиспластичних синдромів, де встановлювали ефективність та безпеку леналідоміду, лікарський засіб застосовували незалежно від прийому їжі. Отже, леналідомід можна застосовувати незалежно від їди. Популяційний фармакокінетичний аналіз вказує на те, що показник пероральної абсорбції леналідоміду однаковий серед пацієнтів із множинною мієломою, мієлодиспластичним синдромом та мантійноклітинною лімфомою. розподіл In vitro зв'язування (14С)-леналідоміду з білками плазми крові низьке із середнім зв'язуванням з білками плазми у пацієнтів з множинною мієломою та здорових добровольців 23% та 29% відповідно. Леналідомід наявний у насінній рідині (<0,01% дози) після прийому його в дозі 25 мг/добу і не визначається у насінній рідині здорових добровольців через 3 дні після припинення прийому препарату. Метаболізм та виведення Результати досліджень метаболізму у людини in vitro свідчать про те, що леналідомід не метаболізується ферментами цитохрому P450. Це дозволяє припустити, що застосування леналідоміду з лікарськими засобами, які пригнічують ферменти цитохрому P450, малоймовірно матиме своїм наслідком метаболічної взаємодії лікарських засобів у людини. Дослідження in vitro вказують на те, що леналідомід не має інгібіторного впливу на CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A або UGT1A1. Отже, малоймовірно, що леналідомід викликає будь-які клінічно значущі взаємодії лікарських засобів при одночасному застосуванні з субстратами цих ферментів. Дослідження in vitro вказують, що леналідомід не є субстратом білка резистентності раку молочної залози людини (БРРМЗ), транспортерів білка множинної лікарської резистентності (MRP1, MRP2 або MRP3, транспортерів органічних аніонів) органічних аніонів 1B1 (OATP1B1), транспортерів органічних катіонів (OCT) OCT1 та OCT2, білка екструзії лікарських засобів та токсинів (MATE) MATE1 та нового транспортера органічних катіонів (OCTN) OCTN1 та OCTN2. Дослідження in vitro вказують на те, що леналідомід не має інгібіторного впливу на помпу, яка експортує жовчні кислоти людини (BSEP), BCRP, MRP2, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 та OCT2. Більшість леналідоміду виводиться із сечею. Нирковий кліренс у загальному кліренсі займає 90% у осіб із нормальною функцією нирок, а 4% леналідоміду виводиться із калом. Леналідомід майже не метаболізується в організмі, оскільки 82% його виводиться із сечею у незміненому вигляді. Гідроксиленалідомід та N-ацетил-леналідомід становлять 4,59% та 1,83% виведеної дози відповідно. Таким чином, нирковий кліренс перевищує швидкість клубочкової фільтрації, тому процес виведення має певною мірою активний характер. При прийомі в дозах 5-25 мг/добу період напіввиведення з плазми становить приблизно 3 години у здорових добровольців та 3-5 годин – у пацієнтів з множинною мієломою, мієлодиспластичним синдромом або мантійноклітинною лімфомою. Пацієнти похилого віку Не проводилося спеціальних клінічних досліджень з метою оцінки фармакокінетики леналідоміду у пацієнтів похилого віку. Популяційний фармакокінетичний аналіз охоплював людей віком від 39 до 85 років і вказує на те, що вік не впливає на кліренс леналідоміду (експозиція у плазмі). Оскільки у людей похилого віку функція нирок знижуватися, слід виявляти обережність при виборі дози. Рекомендується проводити моніторинг функції нирок. Порушення функції нирок Фармакокінетику леналідоміду вивчали у осіб з порушеннями функції нирок, що не спричинене злоякісним новоутворенням. У цьому дослідженні були використані два методи для класифікації функції нирок кліренс креатиніну сечі, виміряне протягом 24 годин, та кліренс креатиніну за формулою Кокрофт-Голта. Результати вказують на те, що зі зниженням функції нирок (<50 мл/хв) загальний кліренс леналідоміду знижується пропорційно, наслідком чого є підвищення AUC. AUC підвищувалася приблизно в 2,5, 4 та 5 разів у осіб з помірною нирковою недостатністю, тяжкою нирковою недостатністю та термінальною нирковою недостатністю відповідно, порівняно з групою, в якій об'єднані осіб з нормальною функцією нирок та осіб з незначною нирковою недостатністю. Період напіввиведення леналідоміду підвищувався приблизно з 3,5 годин у осіб з кліренсом креатиніну > 50 мл/хв до більш ніж 9 годин у осіб зі зниженою функцією нирок <50 мл/хв. Однак порушення функції нирок не змінювало пероральну абсорбцію леналідоміду. Cmax була однакова у здорових добровольців та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Приблизно 30% лікарського засобу в організмі виводилося під час 4-годинного діалізу. Рекомендоване коригування дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок описано в розділі «Спосіб застосування та дози». Порушення функції печінки Популяційний фармакокінетичний аналіз включав пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки (N = 16, загальний білірубін - від > 1 до ≤ 1,5 × ВГН (верхня межа норми) або АСТ > ВМН) і вказує на те, що незначне порушення функції печінки не впливає на кліренс. Немає доступних даних щодо пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки. Інші внутрішні чинники Популяційний фармакокінетичний аналіз показує, що маса тіла (33-135 кг), стать, раса та тип гематологічного злоякісного новоутворення (множинна мієлома) не мають клінічно релевантного впливу на кліренс леналідоміду у дорослих пацієнтів.
Код на сайті 1034
Доставка Україною
Терміни постачання від 3 до 7 днів
Варіанти оплати Умови оплати та доставки

Леналідомід — потужний імуносупресивний та антипроліферативний препарат. Прийом лише за призначенням лікаря та під контролем аналізів.

Для чого Леналід (Lenalid) | Леналідомід (Lenalid) 15 мг — капсули

  • Лікування множинної мієломи у комбінації з кортикостероїдами або іншими агентами згідно з онкогематологічними протоколами.
  • Лікування мієлодиспластичного синдрому (MDS) з делецією 5q, що супроводжується трансфузіонно-залежною анемією.
  • Рецидивуючі або рефрактерні форми В-клітинних лімфом за рішенням спеціаліста (включаючи комбіновану терапію).

Препарат Леналід (Lenalid) 15 мг — інструкція (повна)

Перед початком лікування необхідно провести повну діагностику: загальний аналіз крові з лейкоцитарною формулою, біохімію (включно з функцією печінки), визначення креатиніну та розрахунок кліренсу креатиніну, коагулограму, тест на вагітність у жінок фертильного віку. Призначення та корекцію терапії має виконувати онколог-гематолог. Препарат відпускається за рецептом; терапія підлягає програмам попередження тератогенності та контролю за ускладненнями.

Склад

  • Діюча речовина: леналідомід (lenalidomide) 15 мг у кожній капсулі.
  • Допоміжні речовини: наповнювачі, лактоза або інші інертні наповнювачі, оболонка капсули. Точний перелік допоміжних компонентів вказано на упаковці виробника.

Лікарська форма

Пероральні капсули, які слід ковтати цілими. Форма випуску: 15 мг капсули у блістерах або флаконах відповідно до маркування.

Фармакотерапевтична група

Імуно-модуляторний та антипроліферативний засіб, похідне iмiдазолiно; має антиангіогенну дію та модулює імунну відповідь.

Фармакологічні властивості

  • Інгібує ріст пухлинних клітин, стимулює апоптоз і змінює мікрооточення пухлини через вплив на цитокіни та клітини імунної системи.
  • Підвищує активність Т-лімфоцитів та NK-клітин, знижує секрецію факторів росту судин (антиангіогенний ефект).
  • Переважно виводиться нирками; метаболізм печінкою мінімальний — тому важлива корекція дози при порушенні функції нирок і моніторинг клиренсу креатиніну.

Показання

  • Множинна мієлома — в складі комбінованої терапії або як лінія лікування згідно з протоколом.
  • MDS з делецією 5q, коли пацієнт має трансфузіонозалежну анемію.
  • Рецидивні та рефрактерні лімфоми — при наявності клінічних показів та рішення спеціаліста.

Протипоказання

  • Вагітність та період грудного вигодовування — категорично протипоказано через високу тератогенність.
  • Відома підвищена чутливість до леналідоміду або будь-якої допоміжної речовини препарату.
  • Тяжка ниркова недостатність без можливості безпечної корекції дози — рішення про застосування приймає лікар після оцінки ризик/користь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

  • Систему CYP450 значущо не індукує і не інгібує; клінічно значущих взаємодій через CYP-повідомлено мало.
  • Комбінація з іншими мієлотоксичними засобами (цитостатики, деякі антибіотики) підвищує ризик цитопеній — потрібен частіший моніторинг крові.
  • Поєднання з препаратами, що підвищують ризик тромбозу (естроген-місткі ліки, деякі протитромботичні препарати при комбінованій терапії), вимагає оцінки потреби у профілактиці ТЕО (антикоагулянти або антиагреганти за показаннями).
  • При одночасному застосуванні антикоагулянтів необхідний контроль згортання крові і корекція лікування залежно від показників.
  • Живі вакцини не слід застосовувати під час терапії через ризик системної інфекції на фоні імунодепресії.

Особливості застосування

  • Обов’язковий контроль загального аналізу крові: на початку лікування щотижнево, далі — згідно з клінічною картиною та призначенням лікаря.
  • Регулярний контроль функції нирок та печінки; за показаннями — корекція дози або тимчасове призупинення лікування.
  • Програми запобігання вагітності: жінки фертильного віку повинні мати негативний тест на вагітність перед стартом і використовувати ефективну контрацепцію під час лікування та протягом рекомендованого періоду після завершення курсу; чоловіки повинні уникати зачаття і використовувати бар’єрну контрацепцію за потреби згідно з інструкцією.
  • При виявленні лихоманки, симптомів інфекції, кровоточивості або симптомів неврологічного ураження — терміново звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат категорично протипоказаний при вагітності. Леналід (Lenalid) 15 мг є відомим тератогеном; жінки репродуктивного віку повинні пройти тест на вагітність і дотримуватися суворої контрацепції. Годування груддю слід припинити до повного виведення препарату з організму та завершення рекомендованого періоду спостереження після лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти можуть відчувати слабкість, запаморочення або сонливість. До встановлення індивідуальної переносимості не рекомендується керувати транспортом або виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози

  • Дозування визначає лікар індивідуально з урахуванням індикації, супутнього лікування, ваги та функції нирок.
  • Типові режими (приклади, що не замінюють індивідуального призначення):
    • Множинна мієлома: стандартна початкова доза у дорослих — 25 мг щоденно протягом 21 дня з подальшими 7 днями перерви (28-денний цикл); корекція дози при токсичності або при порушенні функції нирок.
    • MDS з делецією 5q: зазвичай початкова доза 10 мг щоденно, корекція за показниками відповіді та токсичності.
  • Капсулу ковтати цілою, можна приймати з їжею або без; не розжовувати і не розкривати капсулу.
  • Якщо пропущено дозу — не подвоювати наступну; звернутися за інструкцією до лікаря або фармацевта.

Передозування

Клінічні прояви передозування можуть включати посилену мієлосупресію (нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія), нудоту, блювання та загальну слабкість. Лікування — симптоматичне, підтримуюче; може знадобитися госпіталізація, моніторинг гематологічних показників, стимулятори гранулоцитів та переливання компонентів крові за показаннями. Рішення приймає лікуючий лікар.

Побічні реакції

  • Часті: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, втома, слабкість, запаморочення, м’язовий або скелетний біль.
  • Менш часті: тромбоемболічні ускладнення (глибока венозна тромбофлебіт, ТЕЛА), периферична невропатія, підвищення печінкових ферментів, шкірні висипи.
  • Рідкісні, але серйозні: тяжкі інфекції при вираженій нейтропенії, вторинні злоякісні захворювання. Будь-які підозри на серйозні реакції потребують негайної медичної оцінки.

Термін придатності

Термін придатності зазначено на упаковці виробника. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці, при температурі згідно з інструкцією виробника (зазвичай кімнатна температура, захищене від вологи та прямого сонячного світла місце). Уникати сильного нагрівання чи заморожування.

Упаковка

Капсули по 15 мг у блістерах або флаконах. Кількість капсул у пачці визначається виробником; перед застосуванням перевіряйте маркування та серійні дані.

Категорія відпуску

Видається за рецептом лікаря-спеціаліста. Самолікування неприпустиме.

Виробник

Виробник або імпортер вказані на упаковці конкретної партії. В Україні реалізація здійснюється через ліцензованих дистриб’юторів; при купівлі уточнюйте наявність сертифікатів якості та термінів придатності.

Перед початком лікування обговоріть із лікарем програми запобігання вагітності та ризики тромбозу.

Переваги та ключові особливості

  • Висока ефективність при певних гематологічних нозологіях (MDS з делецією 5q, множинна мієлома).
  • Переважно ниркове виведення дозволяє проводити дозову корекцію при порушенні функції нирок під контролем показників креатиніну.
  • Може поєднуватися з іншими протипухлинними агентами для підвищення ефективності за схемою, рекомендованою онкологом.

Порівняння з альтернативами

Леналід (Lenalid) відрізняється від традиційних цитотоксичних препаратів імуномодулюючим профілем дії; порівняно з талідомідом має підвищену антипроліферативну активність та інколи ліпший профіль переносимості, проте зберігає високий ризик тератогенності і можливість тромботичних ускладнень.

Поради для пацієнта

  • Зберігайте інструкцію та інформацію від виробника; повідомляйте лікаря про всі ліки та БАДи, які ви приймаєте.
  • Дотримуйтеся графіка аналізів крові та негайно інформуйте про симптоми інфекції, кровотечі, неадекватної втоми або неврологічні симптоми.
  • Дотримуйтесь програм контрацепції: це обов’язкова умова при терапії леналідомідом.
  • При плануванні поїздок або операцій повідомляйте лікаря про лікування Леналід (Lenalid) 15 мг.

Часті питання (FAQ)

  • Як і де можна купити?

    Щоб купити Леналід (Lenalid) 15 мг, зверніться до ліцензованої аптеки або медичного постачальника; відпуск можливий лише за рецептом.

  • Яка Леналід (Lenalid) 15 мг ціна?

    Леналід (Lenalid) 15 мг ціна залежить від виробника, аптечної націнки та партії. Актуальну вартість уточнюйте у дистриб’юторів або аптеках в Україні.

  • Де знайти Леналід (Lenalid) 15 мг інструкція?

    Оригінальна інструкція знаходиться в упаковці. Додаткові роз’яснення надасть ваш лікар або фармацевт; також перевіряйте інформацію у офіційного дистриб’ютора.

  • Чи доступний препарат в Україні?

    Так, Леналід (Lenalid) 15 мг Україна доступний через імпортні партії та ліцензовані аптечні мережі; перевіряйте сертифікацію та походження партії.

  • Чи існують таблетки Леналід (Lenalid) 15 мг?

    Форма випуску цього продукту — капсули 15 мг; в розмовній мові іноді використовують слово «таблетки» як синонім.

Перед застосуванням необхідна консультація з лікарем-спеціалістом. Цей текст є узагальненим професійним описом і не замінює індивідуальної медичної інструкції.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд